辉瑞PDE4湿疹药物售价640元,为中国首款湿疹新药

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辉瑞PDE4湿疹药物在进博会期间上线,让中国终于有了首款湿疹新药。


日前,辉瑞生物制药和京东健康共同宣布,基于此前多领域的合作基础,双方会在特应性皮炎和皮科创新药领域进一步深化合作。辉瑞旗下特应性皮炎创新药舒坦明(克立硼罗)在京东健康首发上线,以更符合互联网消费习惯的方式满足中国特应性皮炎(AD)患者的用药需求。作为首个进入临床急需境外新药名单的皮科外用药,也是国内第一个且唯一获批此类治疗机制的外用PDE4抑制剂,适用于2岁及以上儿童和成人轻度至中度特应性皮炎患者的局部外用治疗。


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2016年5月,辉瑞以52亿美元巨资收购Anacor,旨在获得其非甾抗炎PDE4(磷酸二酯酶4)抑制剂新药Crisaborole(克立硼罗,美国商品名为Eucrisa®)(北美以外地区商品名为Staquis®)。


辉瑞PDE4湿疹药物售价640元,为中国首款湿疹新药


作用机制:PDE4介导环磷酸腺苷(cAMP)向单磷酸腺苷(AMP)的转化,从而降低细胞内cAMP水平。在正常生理学中,T细胞及其他免疫细胞中的高水平cAMP可抑制炎症介质的产生。AD患者体内白细胞和单核细胞表现出低水平的cAMP和异常高的PDE活性,而PDE活性增加与炎症反应性有关。抑制PDE,包括PDE4,可降低促炎性细胞因子的释放。


2016年12月14日,美国FDA批准2%克立硼罗乳膏用于两岁以上患者中治疗轻度至中度特应性皮炎( Atopic Dermatitis)(或称为湿疹,eczema)。值得一提的是,本品为非类固醇局部处方药。


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Crisaborole结构式


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当时,辉瑞对Crisaborole的商业前景十分看好,预计年销售峰值将超过20亿美元。基于数量庞大的轻度至中度特应性皮炎/湿疹患者群体缺少安全有效的局部治疗药物,本领域存在着显着未获满足的巨大医疗需求。


特应性皮炎是最常见的慢性炎症性皮肤病,以反复发作的慢性湿疹样皮疹为主要表现,伴有显著的皮肤干燥和瘙痒。在世界范围内,高达10%的成人和20%的儿童患有特应性皮炎。据估计,在美国大约有2500万人受特应性皮炎(湿疹)困扰,其中婴儿和儿童占8%~18%。随着生活方式和环境的改变,近10余年间中国特应性皮炎的患病率不断升高,受累及的人群涉及各年龄段。中国特应性皮炎诊疗指南(2020版)指出,我国12个城市数据显示1-7岁儿童特应性皮炎患病率达到12.94%,1-12月婴儿特应性皮炎患病率达30.48%。


特应性皮炎的皮肤表现可从儿童期持续到成年。婴儿期皮损大多在2岁以内起病,患儿将出现皮损和剧烈的瘙痒,严重影响其睡眠和生长发育;随着病情进展,还容易伴发哮喘、过敏性鼻炎和过敏性结膜炎,给患者和其家庭带来持续不断的困扰。成人特应性皮炎通常伴随明显的瘙痒症状,表皮剥脱、水疱、渗出和浆液性结痂,可引发患者情绪负担、失眠、抑郁和焦虑等精神疾病,导致生产力和社会功能的下降甚至丧失,严重影响患者的生活质量。


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2017年,Crisaborole(克立硼罗,商品名Eucrisa)销售额6700万美元;2018年,Crisaborole全球销售额为1.47亿美元;2019年,Crisaborole全球销售额同比下滑了7%,为1.38亿美元;2019前3季度仅9200万美元,同比下滑12%;目前除美国外,获批的国家还有加拿大、澳大利亚、以色列。销售额几乎来自于美国。


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主要由于Crisaborole销售业绩大大低于预期,辉瑞2019年Q4约有27亿美元的资产减值损失。本靶点外用新药开发企业不算拥挤,可能由于看到了前方的失败。但是是非常值得探索的领域及靶点。


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此前在2019年7月1日,辉瑞公布Crisaborole(克立硼罗,商品名Eucrisa)用于治疗137名3个月~24个月大的轻度至中度特应性皮炎患儿的Ⅳ期临床试验(CrisADe CARE 1)的积极结果,连续用药4周具有良好的安全性特征,与先前的临床经验一致。


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2020年3月24日,Crisaborole的用于3~24个月轻度至中度特应性皮炎婴幼儿患者适应症(sNDA)获批。3个月以下的婴儿适应症还未获批。


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Crisaborole(克立硼罗)化合物专利为WO2006089067A2;中国化合物专利CN101914109B于2026年2月16日到期;美国于2026年6月专利到期。


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2020年2月10日,CDE受理承办公示了辉瑞提交的克立硼罗软膏上市申请(受理号:JXHS2000008)。此前,Crisaborole(克立硼罗)/Staquis®被CDE纳入2019年5月发布的第二批临床急需境外新药名单。


2020年7月底,中国国家药品监督管理局批准Crisaborole(克立硼罗)上市。中国商品名为舒坦明®。本品被批准用于2岁及以上轻度至中度特应性皮炎患者的局部外用治疗。


辉瑞PDE4湿疹药物售价640元,为中国首款湿疹新药


2020年11月,舒坦明®(克立硼罗)正式在中国开卖。药融圈数据获悉,本品规格为30g(2%)的每支零售价:640元人民币。


文章来源: 药融圈

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