辉瑞PDE4湿疹药物售价640元，为中国首款湿疹新药

辉瑞PDE4湿疹药物在进博会期间上线，让中国终于有了首款湿疹新药。

日前，辉瑞生物制药和京东健康共同宣布，基于此前多领域的合作基础，双方会在特应性皮炎和皮科创新药领域进一步深化合作。辉瑞旗下特应性皮炎创新药舒坦明（克立硼罗）在京东健康首发上线，以更符合互联网消费习惯的方式满足中国特应性皮炎（AD）患者的用药需求。作为首个进入临床急需境外新药名单的皮科外用药，也是国内第一个且唯一获批此类治疗机制的外用PDE4抑制剂，适用于2岁及以上儿童和成人轻度至中度特应性皮炎患者的局部外用治疗。

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2016年5月，辉瑞以52亿美元巨资收购Anacor，旨在获得其非甾抗炎PDE4（磷酸二酯酶4）抑制剂新药Crisaborole（克立硼罗，美国商品名为Eucrisa®）（北美以外地区商品名为Staquis®）。

作用机制：PDE4介导环磷酸腺苷（cAMP）向单磷酸腺苷（AMP）的转化，从而降低细胞内cAMP水平。在正常生理学中，T细胞及其他免疫细胞中的高水平cAMP可抑制炎症介质的产生。AD患者体内白细胞和单核细胞表现出低水平的cAMP和异常高的PDE活性，而PDE活性增加与炎症反应性有关。抑制PDE，包括PDE4，可降低促炎性细胞因子的释放。

2016年12月14日，美国FDA批准2%克立硼罗乳膏用于两岁以上患者中治疗轻度至中度特应性皮炎（ Atopic Dermatitis）（或称为湿疹，eczema）。值得一提的是，本品为非类固醇局部处方药。

Crisaborole结构式

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当时，辉瑞对Crisaborole的商业前景十分看好，预计年销售峰值将超过20亿美元。基于数量庞大的轻度至中度特应性皮炎/湿疹患者群体缺少安全有效的局部治疗药物，本领域存在着显着未获满足的巨大医疗需求。

特应性皮炎是最常见的慢性炎症性皮肤病，以反复发作的慢性湿疹样皮疹为主要表现，伴有显著的皮肤干燥和瘙痒。在世界范围内，高达10%的成人和20%的儿童患有特应性皮炎。据估计，在美国大约有2500万人受特应性皮炎（湿疹）困扰，其中婴儿和儿童占8%~18%。随着生活方式和环境的改变，近10余年间中国特应性皮炎的患病率不断升高，受累及的人群涉及各年龄段。中国特应性皮炎诊疗指南（2020版）指出，我国12个城市数据显示1-7岁儿童特应性皮炎患病率达到12.94%，1-12月婴儿特应性皮炎患病率达30.48%。

特应性皮炎的皮肤表现可从儿童期持续到成年。婴儿期皮损大多在2岁以内起病，患儿将出现皮损和剧烈的瘙痒，严重影响其睡眠和生长发育；随着病情进展，还容易伴发哮喘、过敏性鼻炎和过敏性结膜炎，给患者和其家庭带来持续不断的困扰。成人特应性皮炎通常伴随明显的瘙痒症状，表皮剥脱、水疱、渗出和浆液性结痂，可引发患者情绪负担、失眠、抑郁和焦虑等精神疾病，导致生产力和社会功能的下降甚至丧失，严重影响患者的生活质量。

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2017年，Crisaborole（克立硼罗，商品名Eucrisa）销售额6700万美元；2018年，Crisaborole全球销售额为1.47亿美元；2019年，Crisaborole全球销售额同比下滑了7%，为1.38亿美元；2019前3季度仅9200万美元，同比下滑12%；目前除美国外，获批的国家还有加拿大、澳大利亚、以色列。销售额几乎来自于美国。

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主要由于Crisaborole销售业绩大大低于预期，辉瑞2019年Q4约有27亿美元的资产减值损失。本靶点外用新药开发企业不算拥挤，可能由于看到了前方的失败。但是是非常值得探索的领域及靶点。

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此前在2019年7月1日，辉瑞公布Crisaborole（克立硼罗，商品名Eucrisa）用于治疗137名3个月~24个月大的轻度至中度特应性皮炎患儿的Ⅳ期临床试验（CrisADe CARE 1）的积极结果，连续用药4周具有良好的安全性特征，与先前的临床经验一致。

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2020年3月24日，Crisaborole的用于3～24个月轻度至中度特应性皮炎婴幼儿患者适应症(sNDA)获批。3个月以下的婴儿适应症还未获批。

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Crisaborole（克立硼罗）化合物专利为WO2006089067A2；中国化合物专利CN101914109B于2026年2月16日到期；美国于2026年6月专利到期。

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2020年2月10日，CDE受理承办公示了辉瑞提交的克立硼罗软膏上市申请（受理号：JXHS2000008）。此前，Crisaborole（克立硼罗)/Staquis®被CDE纳入2019年5月发布的第二批临床急需境外新药名单。

2020年7月底，中国国家药品监督管理局批准Crisaborole（克立硼罗)上市。中国商品名为舒坦明®。本品被批准用于2岁及以上轻度至中度特应性皮炎患者的局部外用治疗。

2020年11月，舒坦明®（克立硼罗）正式在中国开卖。药融圈数据获悉，本品规格为30g(2%)的每支零售价：640元人民币。

文章来源： 药融圈